浙江2006年7月自考10116药物化学（二)真题及答案

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浙江2006年7月自考10116药物化学（二)真题及答案
 

课程代码：10116 
一、名词解释(本大题共3小题，每小题2分，共6分) 
1．前药 
2．构效关系 
3．生物电子等排体 
二、填空题(本大题共6小题，每空1分，共14分) 
请在每小题的空格中填上正确答案。错填、不填均无分。 
1．分配系数P是指_____________中的物质的量的浓度与在_____________中的物质的量的浓度之比，P值越大，则_____________性越高。 
2．药物动力相包括药物在体内的_____________、_____________和_____________。
3．药物的药效相过程是指药物与_____________在靶组织中的相互作用。 
4．乙酰胆碱是人体中一种重要的化学神经递质，但其化学性质不稳定，在体内酯酶的作用下易发生_____________反应，其反应式为_____________。 
5．甾类化合物按其化学结构特征可分为三大类，这三大类母核分别为_____________、_____________和_____________。 
6．维生素按其溶解性质的不同可分为_____________和_____________两大类。 
三、单项选择题(本大题共20小题，每小题2分，共40分) 
在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分。 
1．下列反应中，不属于一相代谢的是（　　　） 

 

 
2．盐酸氟西汀属于下列哪种类型的抗抑郁药？（　　　） 
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.5-羟色氨重摄取抑制剂 
C.单胺氧化酶抑制剂 D.多巴胺选择性抑制剂 
3．下列哪一个不是全麻药？（　　　） 
A.乙醚 B.氟烷 
C.氯胺酮 D.普鲁卡因 
4．下列药物中，哪个药物的作用受体类型与其它三个不同？（　　　） 
A.盐酸哌替啶 B.盐酸美沙酮 
C.枸橼酸芬太尼 D.脑啡肽 
5．下列药物中，没有镇痛作用的是（　　　） 
A.盐酸吗啡 B.海洛因 
C.扑热息痛 D.咖啡因 
6．在肾上腺素能激动剂的构效关系中，其必须具备的基本结构是（　　　） 

 
7．下列抗高血压药物中属于ACE抑制剂的是（　　　） 
A.利血平 B.米诺地尔 
C.卡托普利 D.甲基多巴 
8．氯贝丁酯在临床上主要用于治疗哪种疾病？（　　　） 
A.高血压 B.心绞痛 
C.高血酯 D.心力衰竭 
9．非甾体消炎药是通过抑制花生四烯酸_____，阻断_____的合成，而显示消炎、解热、镇痛作用的。（　　　） 
A.环氧合酶　　前列腺素 B.酯氧酶　　前列腺素 
C.环氧合酶　　白三烯 D.酯氧酶　　白三烯 
10．下列药物中没有消炎作用的是（　　　） 
A.阿司匹林 B.扑热息痛 
C.萘普生 D.吲哚美辛 
11．下列说法不正确的是（　　　） 
A.马来酸氯苯那敏是H1受体拮抗剂，为常用的抗过敏药 
B.阿司咪唑为无嗜睡副作用的H1受体拮抗剂，临床上用于治疗枯草热，过敏性鼻炎等 
C.西咪替丁是H2受体拮抗剂，具有抑制胃酸分泌的作用 
D.奥美拉唑为H2受体拮抗剂，临床上用于治疗胃溃疡 
12．下列关于甲状腺素类药物的构效关系不正确的是（　　　） 
A.必须具备二苯醚结构 
B.桥头氧原子可被硫原子取代 
C.3’,5’位卤素取代基与活性的关系为：F>Cl>Br>I 
D.4’位酚羟基对维持生理活性是必须的 
13．氮芥是哪种类型的抗肿瘤药?（　　　） 
A.生物烷化剂 B.抗生素类 
C.抗有丝分裂类 D.抗代谢类 
14．下列关于阿霉素类抗肿瘤药物的作用机制正确的是（　　　） 
A.通过抑制DNA合成所需的叶酸的合成，从而抑制肿瘤细胞的生长 
B.插入到DNA碱基对之间，引起DNA分裂 
C.抑制细胞的有丝分裂 
D.以共价键形式与DNA结合，使其丧失活性或使DNA分子断裂 
15．紫杉醇是哪种类型的抗肿瘤药?（　　　） 
A.生物烷化剂 B.抗生素类
C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 
16．用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（　　　） 
A.生物电子等排置换 B.起生物烷化剂作用 
C.立体位阻增大 D.供电子效应 
17．左旋多巴在临床上用于治疗（　　　） 
A.老年痴呆 B.癫痫病 
C.爱滋病 D.帕金森氏病 
18．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点?（　　　） 
A.1位氮原子无取代 B.5位有氨基
C.3位上有羧基和4位是羰基 D.8位氟原子取代 
19．甲氧苄啶的作用机理为（　　　） 
A.抑制二氢叶酸合成酶 B.抑制二氢叶酸还原酶 
C.抗代谢作用 D.掺入DNA的合成 
20．下列叙述中哪条是不正确的?（　　　） 
A.脂溶性越大的药物在体内越易吸收和转运 
B.完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收 
C.化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别 
D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 
四、写、认结构：写出下列药物的结构式及用途（1~5题）或名称及用途（6~10题）（本大题共10小题，每小题2分，结构式或名称1分，作用1分，共20分） 
1．苯巴比妥 
2．阿司匹林 
3．普鲁卡因 
4．5-氟尿嘧啶 
5．卡托普利 
 

 
9． 

 
10． 

 
五、问答题(本大题共4小题，每小题5分，共20分) 
1．根据下面的磺胺类药物结构式回答下列问题。 
　　　　　
 
a．该类药物的作用是什么？ 
b．在苯环上引入其它基团对其药效有何影响？ 
c．该结构式中R基团的构效关系。 

2．以甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因（ ） 

3．根据下面的β-受体阻断剂的结构式回答下列问题。 

 
a．该类药物从结构上属于哪种类型的β-受体阻断剂？ 
b．该类药物在临床上有何作用？ 
c．下列结构药物的名称是什么？结构式中手性碳原子的构型是R型还是S型？ 

 
4．下列五个药物中哪些是镇静催眠药？哪些是抗癫痫药？哪些是抗抑郁药？哪些是抗精神病药？ 
司可巴比妥　　地西泮　　卡马西平　　盐酸阿米替林　　盐酸氯丙嗪 

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