浙江2005年4月自考10116药物化学（二）真题及答案

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浙江2005年4月自考10116药物化学（二）真题及答案
 

课程代码：10116 
一、名词解释 ( 每小题2分，共6分) 
1.前药 
2.构效关系 
3.分配系数P 
二、填空题(每空1分，共14分) 
1.第Ⅰ相生物转化是官能团化反应，它包括___________、___________、___________和脱卤素反应。 
2.药物动力相包括药物在体内的___________、___________和___________。 
3.磺胺类药物分子结构中含有母体结构___________，能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗，从而干扰细菌___________的合成。 
4.甾类化合物按其化学结构特征可分为三大类，这三大类母核分别为、_________、____________和___________。 
5.维生素按其溶解性质的不同可分为酯溶性和水溶性两大类，其中酯溶性维生素包括___________、___________、___________和维生素K。 
三、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分，共40分) 
1.巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物，系由取代丙二酸二乙酯与脲缩合制得。巴比妥酸本身无活性，只有其( )位上次甲基的两个氢被其它基团取代后才呈现活性。 
A.1 B.2 C.4 D.5 
2.盐酸氟西汀属于下列哪种类型的抗抑郁药？( ) 
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.5-羟色氨重摄取抑制剂 
C.单胺氧化酶抑制剂 D.多巴胺选择性抑制剂 
3.下列哪一个不是全麻药？( ) 
A.乙醚 B.氟烷 
C.氯胺酮 D.普鲁卡因 
4.下列镇痛药中，分子结构中不含哌啶环结构的是( )。 
A.吗啡 B.美沙酮 
C.哌替啶 D.芬太尼 
5.下列药物中，具有中枢兴奋作用的是( )。 
A.盐酸吗啡 B.海洛因 
C.扑热息痛 D.咖啡因 
6.他汀类药物是目前广泛使用的降血酯药，美伐他汀、洛伐他汀和昔伐他汀是以前药的方式给药，在体内经酶作用转化为活性代谢物抑制HMG-CoA还原酶，而普伐他汀是直接以( )形式给药。 
A.酯基 B.羧基 
C.内酯 D.羟基酸 
7.下列抗高血压药物作用于离子通道的是( )。 
A.利血平 B.甲基多巴 
C.卡托普利 D.米诺地尔 
8.氯贝丁酯在临床上主要用于治疗下列哪种疾病？( ) 
A.高血压 B.心绞痛 
C.高血酯 D.心力衰竭 
9.非甾体消炎药是通过抑制花生四烯酸（1），阻断（2）的合成，而显示消炎、解热、镇痛作用的( )。 
A.（1）环氧合酶（2）前列腺素 B.（1）酯氧酶（2）前列腺素 
C.（1）环氧合酶（2）白三烯 D.（1）酯氧酶（2）白三烯 
10.下列药物中没有消炎作用的是( )。 
A.阿司匹林 B.扑热息痛 
C.萘普生 D.吲哚美辛 
11.下列说法不正确的是( )。 
A.马来酸氯苯那敏是H1受体拮抗剂，为常用的抗过敏药 
B.阿司咪唑为无嗜睡副作用的H1受体拮抗剂，临床上用于治疗枯草热，过敏性鼻炎等 
C.西咪替丁是H2受体拮抗剂，具有抑制胃酸分泌的作用 
D.奥美拉唑为H2受体拮抗剂，临床上用于治疗胃溃疡 
12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点？( ) 
A.1位氮原子无取代 B.5位上的氨基 
C.3位上的羧基和4位上的羰基 D.8位氟原子取代 
13.氮芥是哪种类型的抗肿瘤药？( ) 
A.生物烷化剂 B.抗生素类 
C.抗有丝分裂类 D.抗代谢类 
14.下列关于阿霉素类抗肿瘤药物的作用机制正确的是( )。 
A.通过抑制DNA合成所需的叶酸的合成，从而抑制肿瘤细胞的生长 
B.插入到DNA碱基对之间，引起DNA分裂 
C.抑制细胞的有丝分裂 
D.以共价键形式与DNA结合，使其丧失活性或使DNA分子断裂 
15.紫杉醇是哪种类型的抗肿瘤药？( ) 
A.生物烷化剂 B.抗生素类 
C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 
16.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是( )。 
A.生物电子等排置换 B.起生物烷化剂作用 
C.立体位阻增大 D.供电子效应 
17.左旋多巴在临床上用于治疗( )。 
A老年痴呆 B.癫痫病 
C.爱滋病 D.帕金森氏病 
18.下列肾上腺素能激动剂，不易被空气氧化的是( )。 
A肾上腺素 B.多巴胺 
C.麻黄碱 D.去甲肾上腺素 
19.甲氧苄啶的作用机理为( )。 
A.抑制二氢叶酸合成酶 B.抑制二氢叶酸还原酶 
C.抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ D.掺入DNA的合成 
20.下列叙述中哪条是不正确的？( ) 
A.脂溶性越大的药物在体内越易吸收和转运 
B.完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收 
C.化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别 
D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 
四、写、认结构：写出下列药物的结构及作用（1~5题）或名称及作用（6~10题）（每小题2分，结构或名称1分，作用1分，共20分） 
1.苯巴比妥 
2.阿司匹林 
3.环丙沙星 
4.5-氟尿嘧啶 
5.卡托普利 

五、问答题(共20分) 
1.根据下面的磺胺类药物结构式回答下列问题。（5分） 


a.该类药物的作用是什么？ 
b.在苯环上引入其它基团对其药效有何影响？ 
c.该结构式中R基团的构效关系。 
2.以间二甲苯为原料合成盐酸利多卡因。（5分） 
3.简述抗生素按其化学结构分类，至少列举五类，每类各举例一个药物。（10分） 

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